年执业药师药学专业知识一


1降血糖药物曲格列酮化学结构如下,上市后(不久因发生严重的肝脏毒性被停止使用。其原因是()。

A.曲格列酮被代谢生成乙二醛

B.曲格列酮被代谢生成2-苯基丙烯醛

C.曲格列酮代谢生成次o-次甲基-醌和p-醌

D.曲格列酮被代谢生成酰基葡糖醛酸酯

E.曲格列酮被代谢生成亚胺-醌

参考答案:C

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2具有较大脂溶性,口服生物利用度为80%~90%,半衰期为14~22小时,每天仅需给药一次的选择性β1受体阻断药是()。

A.普萘洛尔

B.噻吗洛尔

C.艾司洛尔

D.倍他洛尔

E.吲哚洛尔

参考答案:D

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3无明显肾毒性的药物是()。

A.青霉素

B.环孢素

C.头孢噻吩

D.庆大霉素

E.两性霉素B

参考答案:A

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4盐酸昂丹司琼的化学结构如下(图),关于其结构特点和应用的说法,错误的是()。

A.分子中含有咔唑酮结构

B.止吐和改善恶心症状效果较好,但有锥体外系副作用

C.分子中含有2-甲基咪唑结构

D.属于高选择性的5-HT3受体阻断药

E.可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐

参考答案:B

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5药物制剂常用的表面活性剂中,毒性最大的是()。

A.高级脂肪酸盐

B.卵磷脂

C.聚山梨酯

D.季铵化合物

E.蔗糖脂肪酸酯

参考答案:D

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6在三个给药剂量下,甲、乙两种药物的半衰期数据如表所示,下列说法正确的是()。

A.药物甲以一级过程消除

B.药物甲以非线性动力学过程消除

C.药物乙以零级过程消除

D.两种药物均以零级过程消除

E.两种药物均以一级过程消除

参考答案:B

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7药物产生等效反应的相对剂量或浓度称为()。

A.阈剂量

B.极量

C.效价强度

D.常用量

E.最小有效量

参考答案:C

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8苯巴比妥与避孕药合用可引起()。

A.苯巴比妥代谢减慢

B.避孕药代谢加快

C.避孕效果增强

D.镇静作用增强

E.肝微粒体酶活性降低

参考答案:B

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9三唑仑化学结构如下(图),口服吸收迅速而完全,给药后15~30分钟起效,Tmax约为2小时,血浆蛋白结合率约为90%,t1/2为1.5~5.5小时,上述特性归因于分子中存在可提高脂溶性和易代谢的基团,该基团是()。

A.三氮唑环

B.苯环A

C.甲基

D.苯环C

E.1,4-二氮(?)环B

参考答案:C

参考解析:

1,2位并上三氮唑:代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加——艾司唑仑、三唑仑、阿普唑仑等。三氮唑分子中甲基提高脂溶性,起效快,甲基代谢为羟甲基失去活性——短效。

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10伊曲康唑的化学结构如下,关于其结构特点和应用说法,错误的是()。

A.代谢产物羟基伊曲康唑的活性比伊曲康唑低

B.具有较强的脂溶性和较高的血浆蛋白结合率

C.分子中含有1,2,4-三氮唑和1,3,4-三氮唑结构

D.具有较长的半衰期,t1/2约为21小时

E.可用于治疗深部和浅表真菌感染

参考答案:A

参考解析:

伊曲康唑代谢产物:羟基伊曲康唑;活性比伊曲康唑强,半衰期比伊曲康唑短。

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11下列分子中,通常不属于药物毒性作用靶标的是()。

A.DNA

B.RNA

C.受体

D.ATP

E.酶

参考答案:D

参考解析:

药物的作用机制:受体、酶、离子通道、核酸、基因药物补充体内物质;改变细胞周围环境的理化性质;影响生理活性物质及其转运体;非特异性作用。

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12某药稳态分布容积(Vss)为L,提示该药()。

A.与血浆蛋白结合率较高

B.主要分布在血浆中

C.广泛分布于器官组织中

D.主要分布在红细胞中

E.主要分布再血浆和红细胞中

参考答案:C

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13对湿热敏感的药物需制备成临床快速起效的制剂,首选剂型是()。

A.注射用无菌粉末

B.口崩片

C.注射液

D.输液

E.气雾剂

参考答案:A

参考解析:

注射用无菌粉末:水中不稳定的药物,尤其是是热敏感的抗生素和生物制品。

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14黄体酮混悬型长效注射剂给药途径是()。

A.皮内注射

B.皮下注射

C.静脉注射

D.动脉注射

E.椎管内注射

参考答案:B

参考解析:

混悬型注射剂:肌内或皮下注射。

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15主要通过药酶抑制作用引起药物相互作用的联合用药是()。

A.氯霉素+甲苯磺丁脲

B.阿司匹林+格列本脲

C.保泰松+洋地黄毒苷

D.苯巴比妥+布洛芬

E.丙磺舒+青霉素

参考答案:A

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16以下片剂辅料中,主要起崩解作用的是()。

A.羟丙甲纤维素(HPMC)

B.淀粉

C.羧甲淀粉钠(CMS-Na)

D.糊精

E.羧甲纤维素钠(CMC-Na)

参考答案:C

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17关于外用制剂临床适应证的说法,错误的是()。

A.冻疮软膏适用于中度破溃的冻疮、手足皲裂的治疗

B.水杨酸乳膏忌用于糜烂或继发性感染部位的治疗

C.氧化锌糊剂适用于有少量渗出液的亚急性皮炎、湿疹的治疗

D.吲哚美辛软膏适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎的治疗

E.地塞米松涂剂适用于神经性皮炎、慢性湿疹、扁平苔藓的治疗

参考答案:A

参考解析:

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18质量要求中需要进行微细粒子剂量检查的制剂是()。

A.吸入制剂

B.眼用制剂

C.栓剂

D.口腔黏膜给药制剂

E.耳用制剂

参考答案:A

参考解析:

吸附粉雾剂中药物粒度大小控制在10μm以下,其中大多数在5μm以下喷雾剂对肺的局部作用——粒子在3~10μm喷雾剂迅速发挥全身作用——1~5μm

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19既可以通过口腔给药,又可以通过鼻腔、皮肤或肺部给药的剂型是()。

A.口服液

B.吸入制剂

C.贴剂

D.喷雾剂

E.粉雾剂

参考答案:D

参考解析:

粉雾剂、吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂(喷至腔道黏膜)、外用粉雾剂(喷至皮肤或粘膜),无鼻腔给药。

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20关于药物制成剂型意义的说法,错误的是()。

A.可改变药物的作用性质

B.可调节药物的作用速度

C.可调节药物的作用靶标

D.可降低药物的不良反应

E.可提高药物的稳定性

参考答案:C

参考解析:

药物剂型的重要性:(1)可改变药物的作用性质——硫酸镁口服是泻药;静脉滴注是镇静、解痉;依沙吖嘧啶注射是引产;涂敷是杀菌(注意:并非改变化学性质)(2)可调节药物的作用速度(3)可降低(或消除)药物的不良反应——氨茶碱以栓剂给药消除心跳加快的毒副作用(4)可产生靶向作用(5)可提高药物的稳定性(6)可影响疗效(不能提高,与辅料作用区别)

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21药物的光敏性是指药物被光降解的敏感程度。下列药物中光敏性最强的是()。

A.氯丙嗪

B.硝普钠

C.维生素B2

D.叶酸

E.氢化可的松

参考答案:B

参考解析:

光敏物质:如酚类药物、分子中有双键的药物硝普钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B2、氢化可的松、泼尼松、叶酸、维生素A、维生素B、辅酶Q10、硝苯地平等。其中硝普钠对光极不稳定。

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22关于药品质量标准中检查项的说法,错误的是()。

A.检查项包括反映药品安全性与有效性的试验方法和限度、均一性与纯度等制备工艺要求

B.除另有规定外,凡规定检查溶出度或释放度的片剂,不再检查崩解时限

C.单剂标示量小于50mg或主药含量小于单剂重量50%的片剂,应检查含量均匀度

D.凡规定检查含量均匀度的制剂,不再检查重(装)量差异

E.崩解时限、溶出度与释放度、含量均匀度检查法属于特性检查法

参考答案:C

参考解析:

检查1、限量检查法:一般杂质检查法、特殊杂质检查法2、特性检查法——崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检验法、结晶性检查法3、生物检查法含量均匀度检查:单剂量标示量25mg主药含量单剂量重量25%者采用混合工艺制程的注射用无菌粉末内充非均相溶液的软胶囊单剂量包装的口服混悬液、透皮贴剂、栓剂——均应进行含量均匀度检查检查了含量均匀度,一般不再进行重量检查

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23高效液相色谱法用于药物鉴别的依据是()。

A.色谱柱理论板数

B.色谱峰峰高

C.色谱峰保留时间

D.色谱峰分离度

E.色谱峰面积重复性

参考答案:C

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24关于药物制剂稳定性试验的说法,错误的是()。

A.为药品生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据

B.通过试验建立药品的有效期

C.影响因素试验包括高温试验、高湿试验和强光照射试验

D.加速试验是在温度60°C±2°C和相对湿度75%±5%的条件下进行的

E.长期试验是在接近药品的实际贮存条件下进行的

参考答案:D

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25仿制药一致性评价中,在相同试验条件下,仿制药品与参比药品生物等效是指()。

A.两种药品在吸收速度上无显著性差异

B.两种药品在消除时间上无显著性差异

C.两种药品在动物体内表现相同治疗效果

D.两种药品吸收速度与程度无显著性差异

E.两种药品在体内分布、消除的速度与程度一致

参考答案:D

参考解析:

生物等效:相似的试验条件下单次或多次给予相同剂量的试验药物后,受试制剂中药物的吸收速度和吸收程度与参比制剂的差异在可接受范围内,通常采用CMAX和AUC进行评价。

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26需长期使用糖皮质激素的慢性疾病最适宜的给药方案是()。

A.早晨1次

B.晚饭前1次

C.每日3次

D.午饭后1次

E.睡前1次

参考答案:A

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27胰岛素受体属于()。

A.G蛋白偶联受体

B.酪氨酸激酶受体

C.配体门控离子通道受体

D.细胞内受体

E.电压门控离子通道受体

参考答案:B

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28关于药物引起Ⅱ型变态反应的说法,错误的是()。

A.Ⅱ型变态反应需要活化补体、诱导粒细胞浸润及吞噬作用

B.Ⅱ型变态反应主要导致血液系统疾病和自身免疫性疾病

C.Ⅱ型变态反应只由IgM介导

D.Ⅱ型变态反应可由“氧化性”药物引起,导致免疫性溶血性贫血

E.Ⅱ型变态反应可致靶细胞溶解,又称为溶细胞型反应

参考答案:C

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29根据片剂中各剂型设计特点,起效速度最快的剂型是()。

A.普通片

B.控释片

C.多层片

D.分散片

E.肠溶片

参考答案:D

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30药物产生副作用的药理学基础是()。

A.药物作用靶点特异性高

B.药物作用部位选择性低

C.药物剂量过大

D.血药浓度过高

E.药物分布范围窄

参考答案:B

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31抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常而撤市,其主要原因是()。

A.药物结构中含有致心脏毒性的基团

B.药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道(hERG)

C.药物与非治疗部位靶标结合

D.药物抑制心肌钠离子通道

E.药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物

参考答案:B

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32属于CYP酶系最主要的代谢亚型酶,大约有50%以上的药物是其底物,该亚型酶是()。

A.CYPIA2

B.CYP3A4

C.CYP2A6

D.CYP2D6

E.CYP2EI

参考答案:B

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33芬太尼透皮贴用于中重度慢性疼痛,效果良好,其原因是

A.经皮吸收,主要蓄积于皮下组织

B.经皮吸收迅速,5~10分钟即可产生治疗效果

C.主要经皮肤附属器如汗腺等迅速吸收

D.经皮吸收后可发挥全身治疗作用

E.贴于疼痛部位直接发挥作用

参考答案:D

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34关于分子结构中引入羟基的说法,错误的是()。

A.可以增加药物分子的水溶性

B.可以增加药物分子的解离度

C.可以与受体发生氢键结合,增强与受体的结合能力

D.可以增加药物分子的亲脂性

E.在脂肪链上引入羟基,可以减弱药物分子的毒性

参考答案:D

参考解析:

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35通过拮抗多巴胺D2受体,增加乙酰胆碱释放,同时又能抑制乙酰胆碱酯酶活性,减少乙酰胆碱分解,从而增强胃收缩力,加速胃排空的药物是()。

A.多潘立酮

B.伊托必利

C.莫沙必利

D.甲氧氯普胺

E.雷尼替丁

参考答案:B

参考解析:

促胃肠动力药:1.中枢、外周多巴胺D2受体拮抗剂:甲氧氯普胺2.外周多巴胺D2受体拮抗剂:多潘立酮3.阻断多巴胺D2受体+增加乙酰胆碱释放、抑制乙酰胆碱酯酶活性、减少乙酰胆碱分解,从而增强胃收缩力,加速胃排空的药物是:伊托必利4.选择性5-HT4受体激动药:莫沙必利

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36在注射剂中,用于调节渗透压的辅料是()。

A.乳酸

B.果胶

C.甘油

D.聚山梨酯80

E.酒石酸

参考答案:C

参考解析:

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37关于药物制剂规格的说法,错误的是()。

A.阿司匹林规格为0.1g,是指平均片重为0.1g

B.药物制剂的规格是指每一单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量或(%)装量

C.葡萄糖酸钙口服溶液规格为10%,是指每ml口服溶液中含葡萄糖酸钙10g

D.注射用胰蛋白酶规格为5万单位,是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位

E.硫酸庆大霉素注射液规格为1ml:20mg(2万单位),是指每支注射液的装量为1ml、含庆大霉素20mg(2万单位)

参考答案:A

参考解析:

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38分子中存在羧酸酯结构,具有起效快、维持时间短的特点,适合诱导和维持全身麻醉期间止痛,以及插管和手术切口止痛。该药物是()。

A.芬太尼

B.美沙酮

C.舒芬太尼

D.阿芬太尼

E.瑞芬太尼

参考答案:E

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39氯司替勃的化学骨架如下(图),其名称是()。

A.吩噻嗪

B.孕甾烷

C.苯并二氮(?)

D.雄甾烷

E.雌甾烷

参考答案:D

参考解析:

甾体

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40关于口腔黏膜给药特点的说法,错误的是()。

A.无全身治疗作用

B.起效快

C.给药方便

D.适用于急症治疗

E.可避开肝脏首过效应

参考答案:A

参考解析:

口腔黏膜给药制剂的特点(1)起效快,适用于急诊的治疗(2)口腔黏膜有较强的对外界刺激的耐受性,不宜损伤,修复功能强(3)给药方便,患者顺应性高(4)口腔黏膜处的酶活性较低,可避免肝脏首关效应及胃肠道的破坏(5)可治疗局部病变,又可发挥全身治疗作用

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41

A.维生素C泡腾颗粒

B.蛇胆川贝散

C.板蓝根颗粒

D.元胡止痛滴丸

E.利福昔明干混悬颗粒

41.1制剂处方中含有果胶辅料的药品是()。

参考答案:E

参考解析:

41.2制剂处方中不含辅料的药品是()。

参考答案:B

参考解析:

41.3制剂处方中含有碳酸氢钠辅料的药品是()。

参考答案:A

参考解析:

42

A.罗沙替丁

B.尼扎替丁

C.法莫替丁

D.西咪替丁

E.雷尼替丁

42.1分子中含有咪唑环和氰胍基,第一个应用于临床的H2受体阻断药是()。

参考答案:D

参考解析:

42.2分子中的碱性基团为二甲胺甲基呋喃,药效团为二氨基硝基乙烯的H2受体阻断药是()。

参考答案:E

参考解析:

43

A.共价键键合

B.范德华力键合

C.偶极-偶极相互作用键合

D.疏水性相互作用键合

E.氢键键合

43.1药物与作用靶标之间的一种不可逆的结合形式,作用强而持久,很难断裂,这种键合类型是()。

参考答案:A

参考解析:

43.2由于羰基的氧原子和碳原子之间因电负性差异,导致电子在氧和碳原子之间的不对称分布,在与另一个极性羰基之间产生静电相互作用,这种键合类型是()。

参考答案:C

参考解析:

44

A.皮内注射

B.皮下注射

C.动脉注射

D.静脉注射

E.关节腔注射

44.1用于诊断与过敏试验的注射途径是()。

参考答案:A

参考解析:

44.2需延长作用时间的药物可采用的注射途径是()。

参考答案:B

参考解析:

44.3栓塞性微球的注射给药途径是()。

参考答案:C

参考解析:

45

A.停药反应

B.毒性反应

C.副作用

D.继发反应

E.后遗效应

45.1苯巴比妥服药后次晨出现“宿醉”现象,属于()。

参考答案:E

参考解析:

45.2二重感染属于()。

参考答案:D

参考解析:

45.3长期服用中枢性降压药可乐定,停药后出现血压反弹的现象,属于()。

参考答案:A

参考解析:

46

A.多柔比星

B.索他洛尔

C.普鲁卡因胺

D.肾上腺素

E.强心苷

46.1因影响细胞内Ca2+的稳态而导致各种心律失常不良反应的药物是()。

参考答案:E

参考解析:

46.2因干扰Na+通道而对心脏产生不良反应的药物是()。

参考答案:C

参考解析:

47

A.右旋糖酐

B.氢氧化铝

C.甘露醇

D.硫酸镁

E.二巯基丁二酸钠

47.1口服给药后,通过自身的弱碱性中和胃酸而治疗胃溃疡的药物是()。

参考答案:B

参考解析:

47.2静脉注射给药后,通过提高渗透压而产生利尿作用的药物是()。

参考答案:C

参考解析:

改变细胞周围环境的理化性质:氢氧化铝、三硅酸镁(抗酸药)、甘露醇(肾小管产生高渗透压而利尿)、二巯基丁二酸钠(重金属解毒)、硫酸镁(泻药)、右旋糖酐(扩张血容量)

48

A.弱代谢作用

B.I相代谢反应

C.酶抑制作用

D.酶诱导作用

E.Ⅱ相代谢反应

48.1在体内发生氧化、还原、水解等反应使得药物极性增大,该代谢类型属于()。

参考答案:B

参考解析:

48.2使用某些头孢菌素类药物后饮酒,出现“双硫仑”反应的原因是()。

参考答案:C

参考解析:

48.3阿司匹林的代谢产物中含有葡萄糖醛酸结合物,该代谢类型属于()。

参考答案:E

参考解析:

49

A.

B.

C.

D.

E.

49.1表示血管外给药的药物浓度-时间曲线是()。

参考答案:D

参考解析:

49.2表示非线性消除的药物浓度-时间曲线是()。

参考答案:C

参考解析:

49.3表示二室模型静脉注射给药的药物浓度-时间曲线是()。

参考答案:B

参考解析:

50

A.

B.

C.

D.

E.

50.1分子中含有膦酰基的血管紧张素转换酶抑制药是()。

参考答案:A

参考解析:

50.2分子中含有游离双羧酸的血管紧张素转换酶抑制药是()。

参考答案:C

参考解析:

50.3分子中含有巯基的血管紧张素转换酶抑制药是()。

参考答案:E

参考解析:

51

A.聚乙烯醇(PVA)

B.聚乙二醇(PEG)

C.交联聚维酮(PVPP)

D.聚乳酸-羟乙酸(PLGA)

E.乙基纤维素(EC)

51.1常用于包衣的水不溶性材料是()。

参考答案:E

参考解析:

51.2常用于栓剂基质的水溶性材料是()。

参考答案:B

参考解析:

52

A.黏附力

B.装量差异

C.递送均一性

D.微细粒子剂量

E.沉降体积比

52.1单剂量包装的鼻用固体或半固体制剂应检查的是()。

参考答案:B

参考解析:

52.2定量鼻用气雾剂应检查的是()。

参考答案:C

参考解析:

52.3混悬型滴鼻剂应检查的是()。

参考答案:E

参考解析:

53

A.苯妥英钠注射液

B.维生素C注射液

C.硫酸阿托品注射液

D.罗拉匹坦静脉注射乳剂

E.氟比洛芬酯注射乳剂

53.1处方中含有丙二醇的注射剂是()。

参考答案:A

参考解析:

53.2处方中含有抗氧剂的注射剂是()。

参考答案:B

参考解析:

苯妥英钠注射液:苯妥英钠为主药,为避免药物溶液水解后析出游离的苯妥英结晶,加入40%丙二醇和10%乙醇作为混合溶剂,延缓苯妥英钠水解。同时为避免药物溶液吸收二氧化碳引起水解,需采用新鲜煮沸并放冷的注射用水溶解。

54

A.吗啡

B.林可霉素B

C.哌啶苯丙酮

D.对氨基酚

E.对氯酚

54.1盐酸苯海索中检查的特殊杂质是()。

参考答案:C

参考解析:

54.2氯贝丁酯中检查的特殊杂质是()。

参考答案:E

参考解析:

54.3磷酸可待因中检查的特殊杂质是()。

参考答案:A

参考解析:

55

A.沙丁胺醇

B.肾上腺素

C.非尔氨酯

D.吲哚美辛

E.醋磺己脲

55.1在体内可发生O-脱甲基代谢,使失去活性的药物是()。

参考答案:D

参考解析:

55.2在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性的药物是()。

参考答案:C

参考解析:

55.3在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化,使活性降低的药物是()。

参考答案:B

参考解析:

56

A.乙基纤维素

B.交联聚维酮

C.连花清瘟胶囊

D.阿司匹林片

E.冻干人用狂犬病疫苗

56.1收载于《中国药典》二部的品种是()。

参考答案:D

参考解析:

56.2收载于《中国药典》三部的品种是()。

参考答案:E

参考解析:

57

A.其他类药物

B.生物药剂学分类系统(BCS)Ⅰ类药物

C.生物药剂学分类系统(BCS)IV类药物

D.生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物

E.生物药剂学分类系统(BCS)Ⅳ类药物

57.1具有低溶解度、高渗透性,可通过增加溶解度和溶出速度的方法来改善吸收的药物是()。

参考答案:E

参考解析:

57.2具有高溶解度、高渗透性,只要处方中没有显著影响药物吸收的辅料,通常口服时无生物利用度问题的药物是()。

参考答案:B

参考解析:

58

A.吉非替尼

B.伊马替尼

C.阿帕替尼

D.索拉替尼

E.埃克替尼

58.1国内企业研发,作用于VEGFR-2,分子中含有氰基,可用于治疗晚期胃癌的药物是()。

参考答案:C

参考解析:

58.2第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂,分子中含有哌嗪环,可用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的药物是()。

参考答案:B

参考解析:

58.3第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,分子中含有3-氯-4-氟苯胺基团,用于治疗非小细胞肺癌和转移性非小细胞肺癌的药物是()。

参考答案:A

参考解析:

第一个选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂:吉非替尼第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂:伊马替尼

59

A.cGMP

B.Ca2+

C.cAMP

D.肾上腺素

E.转化因子

59.1属于第一信使的是()。

参考答案:D

参考解析:

59.2属属于第三信使的是()。

参考答案:E

参考解析:

受体作用的信号传导:1.第一信使(细胞外):多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。2.第二信使(细胞内):第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。最早发现的第二信使是环磷酸腺苷(CAMP)。3.第三信使:细胞核内外信息传递——生长因子、转化。

60

A.企业药品标准

B.进口药品注册标准

C.国际药典

D.国家药品标准

E.药品注册标准

60.1市场流通国产药品监督管理的首要依据是()。

参考答案:D

参考解析:

60.2药品出厂放行的标准依据是()。

参考答案:A

参考解析:

61

A.硫柳汞

B.亚硫酸氢钠

C.甘油

D.聚乙烯醇

E.溶菌酶

61.1在耳用制剂中,可作为抗氧剂的是()。

参考答案:B

参考解析:

61.2在耳用制剂中,可作为溶剂的是()。

参考答案:C

参考解析:

61.3在耳用制剂中,可液化分泌物,促进药物分散的是()。

参考答案:E

参考解析:

患慢性中耳炎时,由于粘稠分泌物的存在,使药物很难达到中耳部。如在滴耳剂中加入溶菌酶、透明质酸酶等,可液化分泌物,促进药物分散。

62

A.普萘洛尔

B.丙磺舒

C.苯妥英钠

D.华法林

E.水杨酸

62.1不易发生芳环氧化代谢的药物是

参考答案:B

参考解析:

62.2因代谢过程中苯环被氧化,生成新的手性中心的药物是

参考答案:C

参考解析:

62.3在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是

参考答案:A

参考解析:

63

A.

B.

C.

D.

E.

63.16位侧链为苯氧丙酰基,耐酸性较强,可口服时,主要用于治疗肺炎.咽炎、扁桃体炎等感染疾病的药物是()。

参考答案:B

参考解析:

63.26位侧链具有吸电子的叠氮基团,对酸稳定,口服吸收良好,其抗菌作用与用途类似青霉素V,主要用于呼吸道、软组织等感染,对流感嗜血杆菌的活性更强的药物是()。

参考答案:D

参考解析:

64

A.零阶矩

B.平均稳态血药浓度

C.一阶矩

D.平均吸收时间

E.平均滞留时间

64.1用于计算生物利用度的是()。

参考答案:A

参考解析:

64.2静脉注射时,能反映药物在体内消除快慢的是()。

参考答案:E

参考解析:

型糖尿病患者,女,60岁,因服用降糖药达格列净出现尿路感染就诊,医师建议改用胰岛素类药物治疗。

65.1达格列净属于()。

A.钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制药

B.促胰岛素分泌药

C.胰岛素增敏药

D.α-葡萄糖苷酶抑制药

E.二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药

参考答案:A

参考解析:

1.胰岛素分泌促进剂——提高数量(1)磺酰脲类:格列本脲/吡嗪/喹酮/美脲/齐特(2)非磺酰脲类:瑞格列奈、那格列奈、米格列奈2.胰岛素增敏剂——提高效率(1)双胍类:二甲双胍(2)噻唑烷二酮类:吡格列酮3.α-葡萄糖苷酶抑制剂:阿卡波糖、伏格列波糖4.二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4)磷酸西他列汀、维达列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀5.钠-葡萄糖系统转运蛋白2抑制药(SGLT-2)根皮苷、舍格列净、瑞格列净、卡格列净、达格列净、恩格列净

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65.2达格列净系由天然产物结构修饰而来,该天然产物是()。

A.根皮苷

B.胰岛素

C.阿卡波糖

D.芦丁

E.阿魏酸

参考答案:A

参考解析:

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65.3某胰岛素类药物系由胰岛素化学结构B链3位的谷氨酰胺被赖氨酸取代,B链26位的赖氨酸被谷氨酸取代而成,该药物是()。

A.门冬胰岛素

B.赖脯胰岛素

C.格鲁辛胰岛素

D.甘精胰岛素

E.猪胰岛素

参考答案:C

参考解析:

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66口服A、B、C三种不同粒径(0.22μm、2.4μm和13μm)的某药,其血药浓度-时间曲线图如下所示。

66.1当原料药粒径较大时,进食时比空腹的Cmax、AUC都大,说明()。

A.进食比空腹的胃排空更快

B.进食能够有效增加药物在胃内的滞留时间

C.食物能够保证药物连续不断地进入肠道,增加了吸收量

D.食物刺激胆汁分泌,增加了药物的溶解度

E.食物增加了药物透过肠道上皮细胞的能力

参考答案:D

参考解析:

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66.2经计算,该药的体内血药浓度-时间曲线符合二室模型,其t1/2(α)为2.2小时,t1/2(β)为18.0小时,说明()。

A.该药在体内清除一半需要18.0小时

B.该药在体内清除一半需要20.2小时

C.该药在体内快速分布和缓慢清除

D.该药在体内基本不代谢

E.该药一天服用1次即可

参考答案:C

参考解析:

α称为分布速度常数或快配置速度常数;β称为消除速度常数或称为慢配置速度常数。α、β分别代表药物体内分布相和消除相的特征双室模型静脉注射的LgC-T曲线表现为较为明显的”下凹“特征。

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66.3下列可以有效增加难溶性药物溶解度、提高生物利用度的方式中,不属于增加难溶性药物溶解度的方法是()。

A.制成固体分散体

B.合并使用膜渗透增强剂

C.制成盐

D.制成环糊精包合物

E.微粉化

参考答案:B

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67患者,男,70岁,因泌尿道慢性感染就诊,经检测属于革兰阴性菌感染。其治疗药品处方组分中包括:主药、微晶纤维素(空白丸核)、乳糖、枸橼酸、EudragitNE30D、EudragitL30D-55、滑石粉、PEG、十二烷基硫酸钠。

67.1该药品处方组分中的“主药”应是()。

A.红霉素

B.青霉素

C.阿奇霉素

D.氧氟沙星

E.氟康唑

参考答案:D

参考解析:

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67.2该制剂处方中EudragitNE30D、EudragitL30D-55的作用是()。

A.缓释包衣材料

B.胃溶包衣材料

C.肠溶包衣材料

D.肠溶载体

E.黏合剂

参考答案:A

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67.3根据处方组分分析,推测该药品的剂型是()。

A.缓释片剂

B.缓释小丸

C.缓释颗粒

D.缓释胶囊

E.肠溶小丸

参考答案:D

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67.4该制剂的主药规格为0.2g,需要进行的特性检查项目是()。

A.不溶性微粒

B.崩解时限

C.释放度

D.含量均匀度

E.溶出度

参考答案:C

参考解析:

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68可用于除去溶剂中热原的方法有()。

A.吸附法

B.超滤法

C.渗透法

D.离子交换法

E.凝胶过滤法

参考答案:A,B,D,E

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69属于脂质体质量要求的控制项目有()。

A.形态、粒径及其分布

B.包封率

C.载药量

D.稳定性

E.磷脂与胆固醇比例

参考答案:A,B,C,D

参考解析:

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70关于标准物质的说法,正确的有()。

A.标准品是指采用理化方法鉴别、检查或含量测定时所用的标准物质

B.标准物质是指用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或鉴别药品的物质

C.标准品与对照品的特性量值均按纯度(%)计

D.我国国家药品标准物质有标准品、对照品、对照药材、对照提取物和参考品共五类

E.标准物质具有确定的特性量值

参考答案:B,D,E

参考解析:

标准物质:具有确定特性量值,用于校准设备、评价测量方法、给供试药品赋值或者鉴别用的物质。共有五类:标准品、对照品、对照药材、对照提取物、参考品1、标准品:用于生物检定或效价测定的标准物质,按照效价单位(或μg)计——生物药品2、对照品:用于鉴别、检查、含量测定的标准物质,按照纯度计——化学药品(记忆:标准品按效价,对照品按纯度)

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71乳剂属于热力学不稳定体系,在放置过程中可能出现的不稳定现象有()。

A.分层

B.絮凝

C.转相

D.合并

E.酸败

参考答案:A,B,C,D,E

参考解析:

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72作用于EGFR靶点,属于酪氨酸激酶抑制剂的有()。

A.埃克替尼

B.尼洛替尼

C.厄洛替尼

D.克唑替尼

E.奥希替尼

参考答案:A,C,E

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73在体内发生代谢,生成“亚胺-醌”物质,引发毒性作用的药物是()。

A.

B.

C.

D.

E.

参考答案:A,B,C,E

参考解析:

含有苯胺、苯酚、对氨基酚和对氨基苯甲基等片段的药物可代谢成醌、亚胺-醌和次甲基-醌的结构,具有产生毒性或引发特质性反应的潜在风险。举例:双氯芬酸、奈法唑酮、普拉洛尔、曲格列酮。

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74竞争性拮抗药的特点有()。

A.使激动药的量效曲线平行右移

B.与受体的亲和力用pA2表示

C.与受体结合亲和力小

D.不影响激动药的效能

E.内在活性较大

参考答案:A,D

参考解析:

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75关于生物等效性研究的说法,正确的有()。

A.生物等效性研究方法的优先顺序常为药代动力学研究、药效动力学研究、临床研究和体外研究

B.用于评价生物等效性的药动学指标包括Cmax和AUC

C.仿制药生物等效性试验应尽可能选择原研产品作为参比制剂

D.对于口服常释制剂,通常需进行空腹和餐后生物等效性研究

E.筛选受试者时的排除标准应主要考虑药效

参考答案:A,B,C,D

参考解析:

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76药物引起脂肪肝的作用机制有()。

A.促进脂肪组织释放游离脂肪酸入肝过多

B.增加合成脂蛋白的原料如磷脂等

C.刺激肝内合成三酰甘油增加

D.破坏肝细胞内质网结构或抑制某些酶的合成导致脂蛋白合成障碍

E.损害线粒体,脂肪酸氧化能力下降,使脂肪在肝细胞内沉积

参考答案:A,C,D,E

参考解析:

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77需用无菌检查法检查的吸入制剂有()。

A.吸入气雾剂

B.吸入喷雾剂

C.吸入用溶液

D.吸入粉雾剂

E.吸入混悬液

参考答案:B,C,E

参考解析:

吸入喷雾剂和吸入液体制剂应为无菌,吸入液体制剂包括吸入溶液、吸入混悬液

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